提起茶碱类药物,想必大家并不陌生。这类药物包含的药物众多,其中临床比较常用的有氨茶碱、多索茶碱以及二羟丙茶碱。这三种药物同样都是茶碱的衍生物,具有相同的作用机制和相似的药理作用,但三种药物又具有各自的特点。今天我们从作用强度、临床应用、不良反应、相互作用等角度,来说明这三种药物之间的区别。
一、作用强度
支气管扩张作用:多索茶碱>氨茶碱>二羟丙茶碱;
增强心肌收缩力:氨茶碱>多索茶碱>二羟丙茶碱;
抗炎及免疫调节作用:低剂量茶碱>多索茶碱;
利尿作用:只有氨茶碱具有此作用。
二、临床应用
对于用于扩张支气管的慢阻肺或者哮喘的患者,可首选多索茶碱。
二羟丙茶碱对心脏的兴奋作用比较弱,对于伴有心动过速的哮喘或者慢阻肺患者可作为首选用药。
对于哮喘稳定期长期控制用药时,可首选小剂量的茶碱缓释片。
三、相互作用
氨茶碱经由胃肠道吸收进入体内后,需要经过肝脏CYP1A2的代谢。因此,氨茶碱应当避免与该肝药酶诱导剂、抑制剂以及CYP1A2的底物同时服用。如咖啡因、锂盐、克林霉素、氟喹诺酮等。
多索茶碱在肝脏代谢后,生成羟乙基茶碱和极少量的茶碱。与不同药物的相互作用程度不同。如以阿奇霉素为代表的大环内酯类药物对其代谢影响不明显,而与以左氧氟沙星为代表的氟喹诺酮类药物同服时,应减量使用。
二羟丙茶碱不经过肝脏的代谢,因此,其生物利用度受肝功和肝药酶的影响不大,药物间的相互作用也是三种药物中最小的。
四、不良反应
氨茶碱主要成分是茶碱,安全窗较窄,当血药浓度超过20μg/mL时,容易发生不良反应。且不良反应随着血药浓度的增加而有不同的表现。
血药浓度(μg/mL)
不良反应表现
20-40
心动过速,心律失常
40-60
出现中枢神经系统症状、发热、惊厥、脱水等
>60
昏迷,严重的甚至死亡
多索茶碱的代谢产物中只有极少量的茶碱,与氨茶碱想比,胃肠道及中枢的不良反应较少。
二羟丙茶碱只有在大剂量使用时,才会出现类似茶碱不良反应,如胃肠道副作用,心律失常、心动过速等。
五、医保情况
氨茶碱的口服常释、缓释以及注射剂都属于医保甲类药品,是同类药品中价格比较低的药品。而多索茶碱和二羟丙茶碱的口服常释剂型、注射液都属于医保乙类药品。
作者简介:左非非,主管药师,新郑市公立人民医院药学部药师。研究方向:临床药学。在中华医学会健康科普活动中获得“科普宣传大使”称号,科普作品曾获河南省二等奖。
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