北京
1月26日，中国国家药监局（NMPA）官网最新公示，诺和诺德（Novo Nordisk）司美格鲁肽片的新药上市申请已获得批准，用于成人2型糖尿病治疗。公开资料显示，司美格鲁肽片是一款口服GLP-1受体激动剂药物（GLP-1RA），它的出现打破了2型糖尿病患者每天或每周需要接受GLP-1RA注射的格局，为他们控制血糖提供了侵入性更小的便捷治疗选择。
诺和诺德「司美格鲁肽」口服剂型在中国获批
1月26日，中国国家药监局（NMPA）官网最新公示，诺和诺德（Novo Nordisk）司美格鲁肽片的新药上市申请已获得批准，用于成人2型糖尿病治疗。公开资料显示，司美格鲁肽片是一款口服GLP-1受体激动剂药物（GLP-1RA），它的出现打破了2型糖尿病患者每天或每周需要接受GLP-1RA注射的格局，为他们控制血糖提供了侵入性更小的便捷治疗选择。司美格鲁肽（semaglutide）是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物。GLP-1是肠道细胞分泌的一种多肽类激素，它通过与GLP-1受体相结合，刺激胰岛素的分泌，并且抑制胰高血糖素的分泌，从而促进葡萄糖的代谢。同时，它还能够能起到延缓胃排空和抑制食欲的效果。天然的GLP-1在人们用餐之后，受到葡萄糖的刺激而分泌。在2型糖尿病患者中，GLP-1的分泌水平显著下降，这也是导致患者血糖控制不佳的重要原因之一。
根据诺和诺德早前公开资料介绍，司美格鲁肽在开发时对人GLP-1多肽链进行一些创新性优化，主要包括增强与白蛋白结合，使其肾清除率降低和保护其不被代谢降解，这也是司美格鲁肽半衰期延长的主要机制；此外，司美格鲁肽通过肽链优化，还能抵抗DPP-4酶的降解而使其保持稳定。这些突破性肽链结构优化，使得司美格鲁肽半衰期延长至7天，实现了一周一次给药且血药浓度非常平稳。此前，司美格鲁肽注射剂型已经在中国获批用于2型糖尿病治疗。
司美格鲁肽片是司美格鲁肽和吸收促进剂（SNAC）的复合制剂。该口服制剂的独特之处在于，SNAC与司美格鲁肽的结合能够让后者在胃部被吸收。同时SNAC在胃部的溶解能够在局部提高环境的pH值，这不但能够提高司美格鲁肽的溶解度，而且能防止其被胃中的肽酶降解。因为在胃中的肽酶需要酸性环境才能够起作用，在中性pH环境下几乎没有活性。2019年9月，口服司美格鲁肽（商品名诺和忻）在美国获批上市，与饮食和锻炼相结合，改善2型糖尿病患者的血糖控制。
根据诺和诺德2022年2月发布的新闻稿，针对2型糖尿病患者的3期临床PIONEER 1/2/3/4/5/7/8系列研究结果表明，司美格鲁肽片剂可：1）显著降低糖化血红蛋白水平（HbA1c）水平，最高达1.5%；2）显著提高HbA1c达标率，最高达80%；3）显著减轻体重，最高达5.0kg；4）显著降低收缩压，最多达7mmHg，同时调节血脂谱。司美格鲁肽片剂与皮下注射剂型的药效学曲线一致。
值得注意的是，PIONEER 11研究和PIONEER 12研究是以中国人群为主的国际多中心临床试验，前者共纳入520例饮食运动血糖控制不佳的2型糖尿病患者，后者共纳入1444例二甲双胍血糖控制不佳的2型糖尿病患者。这两项研究将在中国人群中进一步验证司美格鲁肽片剂的有效性和安全性。目前，这两项研究均已完成。
根据中国药物临床试验登记与信息公示平台，除了PIONEER 11研究和PIONEER 12研究，司美格鲁肽片还正在中国开展一项在早期阿尔茨海默病受试者中的疗效和安全性的随机、双盲、安慰剂对照、3期国际多中心（含中国）临床试验（EVOKE plus），以及一项在2型糖尿病患者中开展的3期国际多中心（含中国）心血管结局试验（SOUL）。这意味着司美格鲁肽片未来有望惠及更多的患者。
来源：综合医药观澜等报道
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