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达格列净、卡格列净、恩格列净及艾托格列净有何区别,一文理清!

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一起看看“明星降糖药”

我国糖尿病人口众多且大部分为2型糖尿病 (T2DM) 。钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT-2) 抑制剂是一类新型降糖药,且还有心血管和肾脏保护作用,其在临床上使用越来越广泛。接下来小编对常用的达格列净、卡格列净、恩格列净及艾托格列净的药动学特点、适应症、注意事项等进行对比分析,一起来看看吧~

药动学比较

SGLT-2抑制剂通过抑制SGLT-2和 (或) SGLT-1的作用抑制葡萄糖重吸收,降低肾糖阈、促进尿葡萄糖排泄,从而达到降低血液循环中葡萄糖水平的作用。

达格列净、恩格列净和艾托格列净对SGLT-2选择性高,仅抑制SGLT-2。而卡格列净对SGLT-2选择性低,同时抑制SGLT-2和SGLT-1,其药动学特点也不尽相同,具体如下表所示:

SGLT-2抑制剂药物代谢动力学特点[1-2]

适应症的区别[1]

SGLT-2抑制剂降低HbA1c幅度大,约0.5%-1%,减轻体重1.5-3.5kg,降低SBP 3-5mmHg。四者在联合用药方面和适应症方面均有所差异,联合用药方面仅达格列净和恩格列净推荐可以单药使用,四者均推荐可与二甲双胍联合使用,但均不推荐与磺脲类联合使用,仅达格列净推荐与胰岛素联合使用。

适应症方面四者均推荐用于T2DM,均不推荐用于1型糖尿病 (T1DM) 及糖尿病酮症酸中毒 (DKA) 及高糖高渗状态。仅达格列净和恩格列净推荐用于心力衰竭的治疗,仅达格列净推荐用于慢性肾脏病的治疗,具体如下表所示 [1]:

用法用量及特殊人群用药

用法用量

达格列净、卡格列净、恩格列净及艾托格列净在用法用量和特殊人群用药上有所差异,具体如下:

SGLT-2抑制剂的用法用量[3-6]

特殊人群用药

SGLT-2抑制剂均不推荐用于儿童青少年和哺乳期妇女,达格列净、卡格列净和恩格列净不推荐用于妊娠中晚期患者,艾托格列净在妊娠期内均不推荐使用。老年患者虽然无需调整剂量,但在使用过程中需关注低血糖、肾功能损伤及血容量不足与低血压问题。

SGLT-2抑制剂的特殊人群用药[2]

肾功能不全者,SGLT-2抑制剂用药推荐[1]

备注:HF:代表心力衰竭;CKD:慢性肾功能不全。

肝功能不全者,SGLT-2抑制剂用药推荐[2]

药物不良反应差异

达格列净、卡格列净、恩格列净及艾托格列净不良反应有所差异,具体如下:

药物不良反应差异[2-6]

参考文献

[1]江苏省老年医学学会老年内分泌专业委员会,江苏省医学会糖尿病学分会,江苏省预防医学会糖尿病预防与控制专业委员会,南京糖尿病并发症研究会老年分会.老年2型糖尿病病人SGLT-2抑制剂应用专家共识[J].实用老年医学,2023,37(8):

[2]中国药典.临床用药须知2020版.

[3]卡格列净片说明书.Janssen Ortho, LLC.2021年7月22日修订

[4]达格列净说明书.AstraZeneca Pharmaceuticals LP..2023年8月15日修订.

[5]恩格列净片说明书.Boehringer Ingelheim InternationaI GmbH.2022年7月18日修订

[6]艾托格列净片说明书.Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH.2022年6月22日修订

审批编号:CN-127634 到期日期:2024-7-3

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