丁奎岭院士：合成化学是什么？

丁奎岭

中国科学院院士

上海交通大学校长

化学是研究物质的组成、结构、性质以及变化规律的科学，是一门与材料、生命、信息、环境、能源、地球、空间、核科学等密切交叉和相互渗透的中心科学，是发现和创造新物质的主要手段，是一门“核心、实用和富有创造性”的科学。2001年诺贝尔化学奖获得者、名古屋大学的野依良治教授指出：“化学是现代科学的中心，而合成化学则是化学的中心。”

合成化学最显著的特点就在于它具有强大的创造力，合成化学不仅可以制造出自然界已存在的物质，还可以创造出具有理想性质和功能的、自然界中不存在的新物质。合成化学通过与其他学科的交叉融合，产生出了越来越多的跨学科前沿和交叉新领域，为合成化学的发展提供了新的机遇，同时也对合成化学本身在不同时空尺度上提出了更高的要求和更大的挑战，因此合成化学需要极高水平的科学创造力，以探索其无限的可能性。

合成化学在现代化学中处于基础和核心地位

世界是由物质组成的，化学的研究对象是物质世界，因此化学是人类认识和改造物质世界的主要方法和手段之一。物质的获取除了来自天然以外，人工合成是更为重要的途径。合成化学担负着创造新物质、新结构和新功能的首要任务，是化学科学的基础和核心，因此始终处于化学科学发展的前沿。其研究对象广泛、化学过程复杂、结构和性能需求多样，为合成化学方法和理论发展提供了更大的空间和更高的要求，充分体现了化学科学的创造性；同时，合成化学的发展为物质结构-功能关系的阐明以及结构多样性和优异性能的新物质制备提供了可能，是化学工业和医药、材料及能源工业的技术支撑，在促进产业变革和其他高新技术形成中起着基础和关键作用。因此，合成化学是化学的中心，是有机化学、无机化学、药物化学、高分子化学和材料化学等学科的核心。

合成化学为人类社会的进步做出了巨大贡献

回顾人类社会的发展进程，可以看到人工合成的物质和材料在决定人类生活质量方面起着多么重要的作用，从我们的衣食住行到航空航天，无不需要合成化学所创造的物质与材料。目前已知结构的无机和有机化合物有上亿种，其中大部分是化学合成的物质，反映出合成化学在创造新物质方面的强大生命力和无限创造力。

2008年度“国家最高科学技术奖”获得者徐光宪院士曾经列举20世纪六大发明与技术，包括信息技术、生物技术、核科学与核武器技术、航空航天与导弹技术、激光技术和纳米技术，并指出这些领域的进步都无一例外地需要依靠化学手段来合成新的材料，如果没有化学合成技术，上述六大发明与技术根本无法实现。退一步讲，如果缺少上述技术的某一个，人类尚可生存，但如果没有合成氨、合成农药的发明，维持当今世界70亿人口生存的粮食就成了严重问题；如果没有合成化学创造的各种抗生素和大量新药物，人类的寿命和健康就不可能达到现在的水平；如果没有合成化学提供的各种新材料，达到今天这样的生活水平是难以想象的。

合成化学与人类健康

合成化学是新药发现的主要动力和药物制造工业技术进步的源头。20世纪是人类社会发生深刻变化的世纪，人类的平均寿命和健康水平得到了空前提高。这一巨大进步很大程度上归功于合成药物的发展，其中最为重要的当属抗菌剂和抗生素的合成开发。目前全球前200个销售额最大的药物中，至少有2/3是化学合成药物，这还不包括那些半合成的化学药物。在今天以及可预见的未来，化学合成药物仍然会是最重要的治疗药物。

尽管合成药物已经为人类的健康做出了卓越的贡献，但未来仍面临巨大的挑战。到目前为止，我们还没有找到普适的药物来治疗日益严重的癌症、阿尔茨海默病、心脏病、艾滋病、糖尿病……在相当长的一段时间内，化学合成药物仍然会是当今世界各大制药公司新药研究的主题。随着合成化学技术的不断发展和进步，药物合成的速度在不断地升级，相关学科的发展也会为化学合成药物提供更为广阔的平台。

合成化学与生命科学

合成化学为探索生命科学规律提供了重要方法和物质基础。生命的过程归根到底是生物体内一系列的化学变化过程。不论是物理学、生物学还是医学，化学都是这些“理解化学变化的学科”的基础，是一门中心科学。

蛋白质（肽）、核酸和碳水化合物（多糖）是构成生命过程的基础物质，化学在这些物质的发现和合成上贡献卓越，如合成人体内的许多微量活性肽（胰岛素、催产素等），促进了生命科学在人体激素调控方面的研究，也为医药事业做出了巨大贡献（图1）。此外，生命科学的研究尺度进入分子水平为合成化学又拓展了一个巨大的发展空间，使我们可以通过合成一系列的有机小分子或者小肽进行筛选，以调控某些生命过程，这一方法已经成为现代药物发现的主要途径之一。

合成化学从最开始只注重于合成化合物的数量和结构以及创造新的合成方法，到现在更重视合成物质的功能和合成方法的效率，我们相信合成化学取得的在分子结构复杂性和多样性上的成就将极大地推动生命科学领域的发展。

合成化学与现代农业

合成化学为人类的生存发挥了不可替代的作用。19世纪以前，农业上所需氮肥的来源主要是有机物的副产品，如粪类、种子饼及绿肥等，这显然不能满足当时农业的需求。合成氨的原料来自空气、煤和水，是最经济的人工固氮（将大气中极其稳定的氮气转化成可以被植物利用的物质形式）方法。合成氨的工业技术结束了人类完全依靠天然氮肥的历史，农业上使用的其他氮肥，例如尿素、碳酸铵、硝酸铵、磷酸铵以及各种含氮复合肥都以合成氨为原料，大大促进了农业的发展。

合成氨和合成尿素的发展为农作物的生长提供了充足的养料，而合成化学对农业的贡献远不止于此。大量事实表明，合成材料如农用薄膜、滴灌管材、合成农药等同样为现代农业做出了巨大贡献。我国粮食作物由于使用化学农药，每年挽回的粮食损失达5800万吨。对于我国这样一个人口众多、耕地紧张的大国，农药在缓解人口与粮食的矛盾中发挥了极其重要的作用（图2）。

不可否认的是，农药的长期大量使用对环境、生物安全和人体健康都可能产生较大的不利影响。但纵观农药的发展历史，农药已由过去的杀生、高度、广谱转到现在的控制、低毒、选择性农药，这是合成化学与其他科学相互协作、相互促进的结果。

合成化学与材料科学

合成化学彻底改变了人类的生活方式。当今最主要的三大合成材料——合成塑料、合成纤维和合成橡胶——主要以石油、天然气或煤等为原料，全球年产量已达数亿吨。当然，今天倡导的可再生原料的应用也离不开合成化学。这些材料在工农业、国防以及人民生活等方面正发挥着巨大的作用，合成材料的发明彻底改变了人类的生活方式。

例如，20世纪40年代杜邦公司发明的特氟龙（聚四氟乙烯，PTFE）是一种性能优异的合成材料，具有耐酸碱、耐高温、极低的摩擦系数、良好的耐磨性以及极好的化学稳定性，是原子能、国防、航天、电子、化工、纺织等领域不可取代的关键产品。又如，空客A380约有25%的材料由高级减重材料制造，使得A380每乘客百公里油耗不到3升，相当于一辆经济型家用汽车的油耗（图3）。

合成化学面临的挑战与机遇

合成化学的主要任务是实现从小分子到大分子、从单分子基元到超分子体系的构筑，实现化学、区域和立体选择性的控制，同时创造出具有理想性质和功能的新物质。尽管合成化学已经达到了空前的成熟水平，但基于当今人类面临的诸如健康、粮食、能源、材料、环境和气候等重大问题的情况下，合成化学的发展前景将更为广阔，并将继续在诸多领域发挥不可替代的作用。

野依良治教授指出，未来的合成化学必须是经济的、安全的、环境友好的以及节省资源和能源的化学，化学家需要为实现“完美的反应化学”而努力，即以100%的选择性和100%的产率只生成需要的产物而没有废物产生。要实现上述目标，与其说是技术的进步，不如归结为基本科学问题的解决。我想今天我们强调重视基础研究的原始创新，也许就是这个道理。因此，如何通过对化学键的选择性活化、断裂与可控性重组，通过弱相互作用的调节精确组装功能超分子体系，以100%选择性和100%产率对特定功能物质和结构体系实现低耗、安全、经济与绿色合成，是合成化学领域的主要科学挑战。

无论现在还是未来，合成化学的另一明确方向是不断地与其他领域交叉融合，产生更多的跨学科新领域。2001年度另一位诺贝尔化学奖得主巴里•夏普莱斯（K.Barry Sharpless）在1998年提出了点击化学（clickchemistry）的新概念，强调合成反应必须具有高产率、高选择性以及对各种官能团和反应条件优异的容忍性，这一概念的提出为生命科学、材料科学领域提供了全新的理念和方法，成为目前最实用和引人注目的合成理念之一。未来的合成化学将继续发挥创造力，不断深化学科内涵并拓展其与其他学科的交叉融合。发展新的合成策略，以满足在分子设计指导下定向合成各种特定结构和特定功能化合物及其组装体的需求。

合成化学将创造更美好的未来世界

在过去的100多年里，合成化学为人类社会的进步做出了巨大贡献：合成化学为现代农业的发展、解决70多亿人生存问题发挥了不可替代的作用；合成化学制造的药物使人类的健康水平得到空前提高；合成化学创造的各种新材料彻底改变了人类的生活方式；合成化学还为探索生命科学的奥秘提供了的重要方法和物质基础。合成化学家不断创造出的合成新方法、对于化学机理的不断明晰使人类可以“驰骋”在整个元素周期系中，不断创造出新的物质，这一过程大大增加了人类在认识自然和改造自然界中的能动性，并创造出了新的生产、生活方式。我们现在已经可以很好地利用自然界诸如石油和煤这样简单、丰富的天然资源，创造出一系列复杂的、更具价值的物质。在不久的未来，我们将能设计、制造出更多具备各种性能、满足人类需求的物质。

当今，人们在享受化学为社会带来的物质财富和丰富多彩的生活时，很少会想到化学所发挥的作用，甚至在公众的心目中，化学似乎反而站在了“绿色”“环保”的对立面，媒体所关注的也常常是一些化学所产生的危害。对此，科学界一方面要加强科普力度，消除公众对化学科学的误解，另一方面，也要极大地关注科学发展的“双刃剑”效应，将合成化学发展与社会效益紧密地联系在一起。

绿色化学已经成为未来合成化学的核心理念，其宗旨在于从根本和源头上最大限度地减少对人类造成的危害，这种理念在为经济带来繁荣的同时也承担了社会责任。绿色化学并不是一个单纯的口号，它是合成化学研究不可或缺的原则。这需要科学界、政府、工业界等社会各界的共同努力。除了建立和不断完善相关法律、法规，加大宣传和执法力度，提高全民、全社会的环境保护意识外，合成化学家承担着更重大的责任，因为解铃还须系铃人，由化学产生的问题应该由化学来解决。要解决这些问题，既要重视技术的改良与进步，更要重视解决基本科学问题，提出新的概念、发现新的方法，并灵活运用其基本原理。我们必须认识到化学在未来世界中的重要作用，重视化学这一基础学科。要创造一个洁净的世界、一个可持续发展的社会，在很大程度上要靠全社会共同努力来实现。相信合成化学一定能够为我们明天更美好的生活发挥其无限的创造力，做出新的、更大的贡献！

致谢：衷心感谢 戴立信 院士为本文提出的宝贵意见和建议！