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快收好!扩血管药物分类及特点超全总结

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合理用药

撰文 | 牛一民

本文主要对比讨论临床上常用扩血管药物的分类及特点。针对扩血管剂的作用部位而言,扩外周血管主要是指扩张除冠状动脉、胸腹部主动脉以及脑血管以外的所有血管。

从药物分类上进一步明确其扩冠状动脉、脑血管、小动脉、静脉及微血管的定位及应用,区分其异同,为其在具体情境下的合理使用提供依据。

硝基血管扩张药

硝基血管扩张药(nitrovasodilators)是指能释放NO,激活鸟苷酸环化酶,使环磷酸鸟苷(cGMP)合成增加而松弛血管平滑肌,发挥扩张血管作用的药物。

其中硝酸酯类药物的扩血管作用,主要是松弛血管平滑肌,包括静脉、动脉和冠脉血管。分子机制涉及NO的形成。硝酸酯类被称为NO的供体,NO在血管平滑肌内与鸟苷酸环化酶发生反应而活化促使细胞内的cGMP合成,最终使肌球蛋白轻链脱磷酸化,使平滑肌松弛。常用硝酸酯类药物有硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯等。

硝酸酯类药物可以扩张静脉和动脉血管,降低心脏做功的前后负荷。同时扩张较大的冠状血管,增加缺血区血液供应。低浓度的硝酸甘油扩张静脉的作用大于对动脉血管的扩张作用,它是唯一以松弛静脉血管为主的血管扩张药物。

较大剂量的硝酸酯类引起明显的的静脉扩张,同时降低小动脉血管阻力,降低收缩压和舒张压及心输出量,可能引起代偿性交感兴奋。本类药物作用相似,显效快慢和维持时间有所不同,患者的个体敏感性差异很大。

1硝酸甘油、硝酸异山梨酯等硝酸酯类:主要扩张静脉,可增加静脉容量、减轻呼吸困难和肺淤血,主要用于缓解急性心绞痛症状和预防心绞痛发生。

2硝普钠:扩张小动脉和小静脉,静脉滴注即时起效,静滴停止后维持1-10分钟。可用于急性心力衰竭(包括急性肺水肿)、高血压危象等危重病例。

特别注意的是,硝酸酯类可引起眼内和颅内血管扩张,导致眼内压和颅内压升高,故青光眼和颅内高压患者禁用。长期用药突然停药可能诱发心绞痛、心肌梗死,应逐步停药。

钙通道阻滞药

钙通道阻滞剂目前是作用最强的冠脉扩张药,对较大的冠状血管包括输送血管和侧枝循环血管及小阻力血管均有扩张作用,能改善缺血区的血液供应。钙离子通道阻滞剂通过阻滞血管平滑肌细胞钙离子内流,使周围血管扩张,减轻心脏后负荷,从而降低心肌耗氧量。

其中硝苯地平的扩张血管作用比较强,应用后可能会出现反射性的心率加快,维拉帕米和地尔硫䓬等扩血管作用相对较弱。

1硝苯地平:扩张冠脉和外周血管作用强,可解除冠脉痉挛,对变异性心绞痛的效果好,对伴有高血压的患者尤为适用;对稳定型心绞痛也有效;对急性心梗能促进侧支循环的开放,缩小梗死区。

2维拉帕米:扩张冠脉血管的作用弱于硝苯地平,故对变异性心绞痛不单用本药。扩张外周血管作用弱于硝苯地平,因而较少引起低血压。

推荐阅读:心绞痛常用药维拉帕米,这些情况绝对不能用!

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3地尔硫䓬:其作用强度介于硝苯地平和维拉帕米之间,对变异性、稳定性和不稳定性心绞痛均可使用。选择性扩张冠脉,对外周血管扩张作用较弱,应用时较少引起低血压;具有减慢心率、抑制传导作用和非特异性抗交感作用。

同属于钙通道阻滞剂的尼莫地平、法舒地尔等,因其具有较高的亲脂性而易透过血脑屏障,用于扩张脑血管和改善脑供血,预防和治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。

值得注意的是,钙通道阻滞剂扩张周围血管,在用药过程中需要监测血压,特别是同时使用降压药的患者。

α受体阻断药

1酚妥拉明:短效α受体阻断药,扩张血管,降低周围血管阻力。对小静脉的作用比小动脉强,可以降低毛细血管静水压,降低肺循环阻力,防止肺水肿的发生。

2哌唑嗪:选择性α1受体阻滞剂,能扩张动脉和静脉,增加心输出量,用于轻、中度高血压的治疗。

其他

1肼屈嗪:主要扩张小动脉,降低外周血管阻力,使后负荷降低,心输出量增加,也可以明显增加肾血流量。主要短期用于肾功能不全或不能耐受ACEI的慢性心衰患者。

2波生坦:为双重内皮素受体拮抗剂,起到扩张血管的作用,可降低肺血管和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。用于治疗肺动脉高压。

3异丙肾上腺素:激动血管平滑肌的β2受体,舒张外周和内脏的小血管,降低血管阻力,改善微循环。

4多巴胺:小剂量时(每分钟按体重 0.5~2 μg/kg),主要作用于多巴胺受体,使肾、肠系膜、冠脉及脑血管扩张。

5盐酸罂粟碱:对内脏和血管平滑肌具有松弛作用,直接抑制平滑肌异常紧张和痉挛,尤其对平滑肌痉挛性收缩的抑制作用显著。主要用于治疗脑、心及外周围血管痉挛所致的缺血,肾、胆或 胃肠道等内脏痉挛。

责任编辑:彭建萍

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