广东
日前晶泰科技宣布，与国内某大型制药企业合作靶向 HPK1 靶点的小分子抗肿瘤药物发现项目达成临床前候选化合物/PCC 重要里程碑。
该项目在晶泰科技智能化自动化药物发现平台 ID4Inno™ 和双方研发能力的共同助力下，取得了潜在同类最优 (Best-in-Class) 临床前侯选物，正在进行 IND 申报准备。
HPK1靶点及其抑制剂的临床意义
造血祖细胞激酶1 (Hematopoietic progenitor kinase 1, HPK1)，也称作 MAP4K1，是 T 细胞受体 (T cell receptors，TCR) 信号的关键负反馈调节因子，抑制 HPK1 能够增强 T 细胞活性，抑制肿瘤生长，是肿瘤免疫治疗热门药物研发靶点，包含 Pfizer、Nimbus、百济神州等众多国内外知名药企均在该领域进行布局，但尚无相关分子上市。
而在全球激烈竞争下，如何在已有竞争格局上，更快更准确的进行化学空间探索，找到全新系列的分子，获取 IP 空间的同时实现差异化显得格外重要。
研发成果及临床前景
在苗头化合物发现阶段，晶泰科技以智能化自动化药物发现平台 ID4Inno™ 部署下的人工智能药物发现平台 ID4Idea™ 进行满足靶点结构的分子生成，取得了 6 类活性与阳参相当，且具备更高选择性、具有可专利性的全新化合物骨架结构，为后续开发打下扎实基础；高精度计算化学平台 ID4Gibbs™ 提供的靶标亲和力预测以及 ID4Idea™ 支持下的成药性预测为先导化合物的活性、选择性、成药性多维度优化提供有效助力。
最终通过约 200 个化合物的合成，取得了选择性、体内药效优于临床的化合物的 PCC 分子。
尽管近年随着更多 PD-1 抗体类药物获批上市，肿瘤适应症范围也在不断扩大，但临床平均应答率仅 30% 左右。
HPK1 小分子抑制剂通过免疫激活可以将 “冷肿瘤” 转化为 “热肿瘤”，未来与免疫检查点抑制剂类药物联用，有望提高免疫治疗的应答率，有潜力使对现有一、二线疗法应答较低、难治性恶性肿瘤的患者获得更佳的临床获益，市场前景广阔。
晶泰智药助力创新
智能化自动化药物发现平台 ID4Inno™ 是晶泰智药旗下专注于创新小分子药物发现的平台，部署的两大计算系统：高精度计算化学平台 ID4Gibbs™ 和人工智能药物发现平台 ID4Idea™ 为针对 First-in-Class, Best-in-Class 以及 Fast Follow-on 等不同研发目标和场景提供强大的技术保证。
晶泰科技是一家怎样的企业？
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