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头孢他啶/阿维巴坦是由头孢他啶和阿维巴坦组成的新型酶抑制剂合剂，其中，头孢他啶是第三代头孢菌素（β-内酰胺类），通过与细菌细胞中的青霉素结合蛋白相结合抑制细胞壁合成，从而杀灭细菌，阿维巴坦是一种新型β-内酰胺酶抑制剂，通过酰胺键与亲核进攻的β-内酰胺酶丝氨酸开环形成共价结合物，得到稳定的酶-抑制剂复合体，能有效阻止头孢他啶被β-内酰胺酶［碳青霉烯酶（KPC）］水解失活，保护头孢他啶对多种产KPC肠杆菌科菌株的抗菌活性。
临床用药剂量下，头孢他啶/阿维巴坦的药代动力学近似线性相关，联合给药对药物的整体代谢几乎不产生影响。头孢菌素类药物最佳PK/PD指数为体内游离药物浓度超过MIC的时间占给药间隔时间的百分数，即%fT＞MIC。
表1 头孢他啶/阿维巴坦的药代动力学/药效动力学（PK/PD）特点
表2 头孢他啶/阿维巴坦对部分多重耐药和泛耐药革兰阴性菌的抗菌活性
注：MIC为最小抑菌浓度；ESBL为超广谱β-内酰胺酶；NA为空白栏
适应证
头孢他啶/阿维巴坦主要用于治疗由肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌和铜绿假单胞菌等革兰氏阴性菌引起的复杂性腹腔内感染、HAP（医院获得性肺炎）和VAP（呼吸机相关性肺炎）。尤其可用于治疗方案选择有限的CRE（耐碳青霉烯类肠杆菌科细菌）、CRPA（耐碳青霉烯的铜绿假单胞菌）等耐药革兰氏阴性菌引起的感染。
表3
安全性
表4
我国的革兰氏阴性菌耐药形势严峻，临床抗感染治疗面临重大挑战，CRE、CRPA等MDR和XDR革兰氏阴性菌感染一旦发生，可选择的治疗药物十分有限。头孢他啶/阿维巴坦作为新型酶抑制剂复合剂，具有独特的作用机制，能有效覆盖以CRKP为代表的耐药菌感染，对肺部感染、复杂腹腔感染、血流感染、尿路感染等不同感染灶均有较好的抗感染效果。
参考文献：
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[5]头孢他啶/阿维巴坦说明书
本文来源：医学界呼吸频道 本文作者： 王帅 责任编辑：茶茶
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