葆正医药引进！子宫肌瘤创新疗法在中国进入3期临床

▎药明康德内容团队报道

12月16日，上海葆正医药科技有限公司（以下简称“葆正医药”）宣布其申办的BG2109（linzagolix）中国3期临床试验迎来首例受试者入组，针对的适应症为绝经前女性子宫肌瘤相关月经出血过多的患者。Linzagolix是Kissei Pharmaceutical开发的一款新型、口服、非肽类促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，已在海外获批上市。葆正医药拥有该药在大中华区的独家权益。

子宫肌瘤是女性最常见的良性肿瘤之一，估计育龄期妇女的患病率可达25%。除遗传因素之外，雌激素水平是调控肌瘤生长的重要因子。子宫肌瘤可引发异常子宫出血、严重月经出血过多，可继发贫血，严重时危及生命，还伴有腹部和盆腔压迫症状、腹痛、可能导致不孕等。目前中国境内的主要治疗手段是手术，但术后复发率接近50%，约1/3的患者需要再次手术，而全子宫切除根治术会使患者失去生育功能。临床常用药物主要是中成药，以及激素避孕药、非甾体类抗炎药、氨甲环酸等对症药物。患者急需新的治疗选择。

公开资料显示，linzagolix每日一次口服，可通过与垂体GnRH受体结合，抑制黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的分泌，降低雌激素水平，从而治疗雌激素依赖的相关疾病。2022年6月，linzagolix片（商品名Yselty）在欧盟及英国获批用于治疗育龄妇女子宫肌瘤中度至重度症状，包括100mg和200mg，可分别单用或联合雌孕激素反向添加治疗（ABT）。除200mg linzagolix单用被批准用于短期治疗（＜6个月）以缩小子宫和肌瘤体积外，其他方案没有使用疗程限制，患者可长期使用。

近期，国际权威医学期刊《柳叶刀》发表了linzagolix治疗子宫肌瘤的两项核心全球3期临床试验（PRIMROSE 1和2研究）的结果。数据显示，每日一次口服linzagolix的所有剂量组在24周时达到月经出血量下降的临床试验主要终点（即≤80毫升且比基线减少≥50%）的患者比例均显著高于安慰剂组。其中，200mg linzagolix联合ABT组的达成率最高，在这两项临床试验中分别为75.5%和93.9%。同时，200mg linzagolix组还可以显著缩小子宫和肌瘤的体积，治疗24周时，两项研究受试者的平均子宫体积可减少31%和43%，平均肌瘤体积可缩小45%和49%。此外，linzagolix的总体安全性和耐受性良好，没有发现预期的严重不良事件。

图片来源：123RF

Linzagolix中国子宫肌瘤3期临床试验主要研究者、复旦大学附属妇产科医院院长徐丛剑教授指出：“症状性子宫肌瘤严重影响育龄女性的生殖健康、降低工作效率与生活质量，药物治疗应该成为其临床治疗手段的重要选项。在妇产科临床实践中应以患者为中心，不断探索症状性子宫肌瘤个体化、安全高效、经济方便、可长期使用的药物治疗方案。葆正医药引入的海外原研GnRH拮抗剂——linzagolix，国外文献报道其不仅在治疗子宫肌瘤相关月经出血过多上效果显著，而且在减轻疼痛、缩小子宫和肌瘤体积、改善贫血、提高生活质量等方面均有作用。作为目前全球唯一可提供灵活剂量方案的口服GnRH拮抗剂，医生可以根据不同患者的不同病情选择个体化方案，有望填补临床空白。期望中国3期试验顺利开展，尽快获批上市，造福广大子宫肌瘤患者。”

葆正医药创始人季宝华先生表示：“葆正医药专注于中国女性健康，深耕拥有巨大临床未满足需求的妇科及生殖健康领域，深刻洞悉女性需求和临床挑战，致力于为女性健康领域问题提供全方位解决方案。目前通过推动自主研发及引进的双轮驱动，已搭建药物、保健品、医疗器械研发的临床及商业化平台。子宫肌瘤、子宫内膜异位症占据了中国育龄女性疾病负担前三位中的两位。因此，葆正医药首先引进linzagolix核心产品，将为子宫肌瘤、子宫内膜异位症、辅助生殖（治疗不孕）等女性疾病提供更好的治疗方案。葆正医药将持续致力于解决临床痛点，积极响应并实践国务院《中国妇女发展纲要（2021－2030年）》和《中国儿童发展纲要（2021－2030年）》，提升广大女性人群的获得感、幸福感、安全感。”

‍参 考资料：

[1] ObsEva Press Release, “ObsEva Announces European Commission Marketing Authorization for Yselty® (linzagolix), an Oral GnRH Antagonist, for the Treatment of Uterine Fibroids.” June 17, 2022. [Online]. Available: https://www.obseva.com/pressrelease-detail/?pr=5038. [Accessed 14 NOV 2022].

[2] ObsEva Press Release, “ObsEva Announces UK MHRA Marketing Authorization for Yselty® (linzagolix), an Oral GnRH Antagonist, for the Treatment of Uterine Fibroids.” June 28, 2022. [Online]. Available: https://www.obseva.com/pressrelease-detail/?pr=5089. [Accessed 14 NOV 2022].

[3] J. Donnez and H. S. Taylor, Linzagolix with and without hormonal add-back therapy for the treatment of symptomatic uterine fibroids: two randomised, placebo-controlled, phase 3 trials. Lancet. 2022 Sep 17;400(10356):896-907.

[4] 吉宁, 刘世炜, 曾新颖等. 2016年中国妇科疾病的疾病负担研究. 中华妇产科杂志. 2018;53(5):313-318.

[5] 子宫肌瘤的诊治中国专家共识专家组. 子宫肌瘤的诊治中国专家共识.中华妇产科杂志. 2017;52(12).

[6] Al-Hendy A, Myers ER, Stewart E. Uterine Fibroids: Burden and Unmet Medical Need. Semin Reprod Med. 2017;35(6):473-480.

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