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吃降压药,千万要当心这种水果

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作者:大连市第三人民医院 副主任药师 刘磊

高血压是常见慢性病,长期吃降压药的人非常多。不知道大家是否留意过,在降压药(拜新同)的说明书中食物相互作用一栏,标注了这么一条信息:

葡萄柚汁可抑制细胞色素P450 3A4系统代谢。如与硝苯地平合用由于首过效应降低或清除率降低可使硝苯地平的血药浓度升高并延长硝苯地平的作用时间,从而增强降压的作用。经常服用葡萄柚汁者,末次服用后,这种效果可以持续至少3天。

为什么葡萄柚/葡萄柚汁会影响药物的代谢呢?

葡萄柚中含有呋喃豆香素、柚皮素、佛手柑素等活性成分。有研究显示,呋喃香豆素能够显著抑制人体肠道代谢酶CYP3A4的活性,当经过CYP3A4代谢的药物与葡萄柚同服时,会导致药物暴露增加,增加药物的吸收,导致血药浓度上升,从而药效增强数倍或不良反应加重。

特别提醒:葡萄柚汁与药物的相互作用部位仅限于小肠,通常是在口服给药的情况下受其影响较大。

除了拜新同,还有哪些药物不能与葡萄柚同服呢?如果服用后会产生哪些后果呢?今天就针对常见的几类药物给大家盘点一下:

降压药(钙离子拮抗剂)+ 葡萄柚会引起低血压

葡萄柚本身含有丰富的钾元素,具有降压作用,加上其还能够使降压药物的血药浓度增加, 因此服用期间食用葡萄柚相当于加大药量,可能导致血压骤降,使患者出现不适,轻者出现头晕、 心慌、乏力,严重的还会诱发心绞痛、心肌梗死或者脑卒中。

目前文献报道的与葡萄柚有明显相互作用的降压药主要是二氢吡啶类钙拮抗剂,也就是人们常说的“地平类”,例如非洛地平、硝苯地平、贝尼地平等(氨氯地平除外)。因此,不是所有类型的降压药都不能与葡萄柚同吃。

治疗脑功能障碍的尼莫地平,服用葡萄柚后,血压下降作用也可能增强,此作用可持续至少4天,所以服用尼莫地平片期间也应避免摄入葡萄柚。

降脂药(他汀类) + 葡萄柚会伤害肝脏和肌肉

降血脂的他汀类药物,如辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀等,如果在服这类药期间同时吃大量葡萄柚或葡萄柚汁,会使药物在体内蓄积,增大肝损伤、横纹肌溶解等不良反应的风险,甚至引起急性肾衰竭。

阿托伐他汀片(商品名:立普妥)说明书中明确标注服药期间饮用葡萄柚汁,尤其是过量(每日超过1.2L)饮用,可升高阿托伐他汀的血浆水平,并可能增加肌病和横纹肌溶解的危险。辛伐他汀片直接说明在治疗期间应避免饮用葡萄柚汁。

由于普伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀不经CYP3A4酶代谢,所以受葡萄柚的影响较小。

免疫调节剂 + 葡萄柚增大肝肾毒性

葡萄柚可使环孢素、他克莫司等免疫抑制剂的血药浓度增高,增大肝肾毒性。

若这类药长期与葡萄柚同服,有诱发肿瘤的风险。

镇静安眠药 + 葡萄柚加重嗜睡副作用

葡萄柚会延长地西泮、咪达唑仑等安眠药物的代谢,延长其在体内的停留时间,加重嗜睡、 头晕等后遗症状,导致服用第二天出现「宿醉」现象,对于司机和高危精密操作的人群尤需注意。

避孕药 + 葡萄柚可能会导致避孕失败

女性口服避孕药的主要成分为甾体激素,如炔雌醇、炔诺酮、去氧孕烯雌等均需经CYP3A4代谢酶分解代谢,葡萄柚会抑制人体酶的代谢,阻碍女性对避孕药的吸收和利用,因此服用药物期间吃葡萄柚可能会导致避孕失败。

抗心律失常药+葡萄柚可能出现毒副作用

抗心律失常药,比如胺碘酮、伊伐布雷定,服用这些药物期间吃葡萄柚,可能出现毒副作用。如尖端扭转型室性心律失常、窦性心动过缓和肝脏功能受损等。

抗凝药+葡萄柚:可能会出血

抗凝药例如华法林、利伐沙班等,和葡萄柚同吃可能会增加抗凝效果,需要注意出血情况。

抗过敏药 +葡萄柚可能会出现头昏、心悸、心律失常。。。

抗过敏药 例如特非那丁,非索非那定,这些药物与葡萄柚同吃,可能会出现头昏、心悸、心律失常等症状,甚至危及生命。

CYP3A4代谢酶是人体重要的代谢酶之一,参与了大约50%临床药物的代谢,文献报道多达85种药物被发现与葡萄柚汁同服会发生不良反应,以上只是常见药物的总结。

这么一看,葡萄柚简直就是药效的放大剂啊!那能不能降压药减量,然后吃点葡萄柚,这样不是还能少吃点药,省点钱嘛!

在肿瘤治疗上,还真有利用葡萄柚发达药效的特性来治疗。但那种情况有严格的指征,且需要在专业肿瘤内科医生的指导下进行。

普通人这么干,不安全、不靠谱、不值得!

药品是经过多年研究多次试验最终才会上市,用量用法及用药指征都是有科学依据的。但减量的降压药+葡萄柚,这种自作主张式的尝试,相当于把自己当“小白鼠”,咱们普通人冒这个险有点犯不着啊!毕竟生命宝贵,健康无价!

那么,是不是说,葡萄柚从此就不能吃了呢?

其实,不用害怕,大家服用任何药物前,都能仔细阅读药品说明书,从中获取服药注意事项,就OK了。

药物服用后多长时间可以吃葡萄柚呢?

研究发现,部分人群喝了葡萄柚汁之后服用上述药物,血药浓度比同等量的水服药后升高数倍甚至上百倍;此外,葡萄柚对代谢酶的影响半衰期约为 24 h,3-5个半衰期后影响才会渐渐消失。由于肠道中CYP3A4的酶量和酶活性存在个体差异,以及葡萄柚的食用量不同,相同的用药也可能产生较大的效应差异。

为了安全考虑, 建议服药6小时后方可吃葡萄柚或喝葡萄柚,吃葡萄柚或喝葡萄柚汁72小时后方能服药。不过对于长期服用上述药物的人群来说,建议服药期间最好是避免葡萄柚汁或新鲜葡萄柚的摄入。

以上为“药品安全合作联盟”志愿者的原创作品,如若转载请注明作者和来源!

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