上海
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作用机制、药代动力学特点、临床应用……
相对于其他强心药，钙增敏剂左西孟旦可以称为一个新人，左西孟旦到底具有怎样独特的作用机制？什么样的患者更适合使用左西孟旦？
今天我们从作用机制、药代动力学特点、临床应用、用法用量及安全性等方面认识一下左西孟旦。
1
作用机制
左西孟旦通过不同分子靶点发挥多方面的作用。主要的作用机制包括[1]：
①正性肌力作用：增加心肌肌钙蛋白C（cTnC）与Ca2+的结合，从而诱导环磷酸腺苷（cAMP）依赖的正性肌力作用；
②血管扩张作用：促进血管平滑肌细胞中三磷酸腺苷敏感性钾通道（KATP通道）开放，从而诱导血管舒张；
③心肌保护作用：激活心肌线粒体中的KATP通道，可减轻细胞缺血再灌注损伤。
2
药代动力学特点[2]
左西孟旦有口服和静脉两种给药途径。两种途径药代动力学参数并没有明显的差异，一般认为静脉给药适用于改善短期血流动力学状况。
表1
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临床应用[1]
左西孟旦说明书适应证指出，“本品适用于传统治疗（利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂和洋地黄类）疗效不佳，并且需要增加心肌收缩力的急性失代偿心力衰竭（ADHF）的短期治疗。”
左西孟旦在8类人群中优选，包括： 长期使用β受体阻滞剂的患者，缺血性心肌病患者（尤其急性冠状动脉综合征患者）、合并右心衰竭和/或肺动脉高压的患者、合并心肾综合征的患者、脓毒性心肌病患者、心脏外科术后患者、心源性休克患者及晚期心力衰竭患者。
表2
4
用法用量与注意事项
在不同类型患者中左西孟旦的使用方法与剂量有所差异，具体用量见下表。
表3
5
不良反应及处理措施
左西孟旦耐受性良好，大部分不良反应是由于剂量过大或血管扩张所致。常见的不良反应为：低血压、室性心动过速。
表4
6
相关指南推荐[3-7]
表5
小结
左西孟旦是一类新型的正性肌力药物，作用机制和药代动力学特性均不同于传统正性肌力药物。在改善心力衰竭症状，稳定血流动力学指标，改善低灌注等方面优于传统正性肌力药物。
对于左西孟旦是否在改善患者的临床症状的同时，能进一步改善长期死亡率有待于大规模试验去证实。
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参考文献：
[1]中国医师协会心血管内科医师分会心力衰竭学组，苏州工业园区心血管健康研究院.钙增敏剂在心力衰竭中的临床应用专家建议[J].中华心血管病杂志（网络版）.2021,4:1-8.
[2]纪木火, 李仁奇, 张庆伟,等. 钙增敏剂左西孟旦的研究进展[J]. 药学与临床研究, 2010.
[3]中国医疗保健国际交流促进会急诊医学分会等.急性心力衰竭中国急诊管理指南(2022)[J].2022,23(8):519.
[4]中华医学会心血管病学分会心力衰竭学组, 中国医师协会心力衰竭专业委员会中华心血管病杂志编辑委员会. 中国心力衰竭诊断和治疗指南2018[J]. 中华心血管病杂志, 2018, 46(10):30.
[5]中华医学会心血管病学分会, 中华心血管病杂志编辑委员会. 中国心力衰竭诊断和治疗指南2014[C]// 2016.
[6]程凯 徐峰 陈玉国. 2015年欧洲《急性心力衰竭院前和院内早期处理共识》解读[J]. 中华急诊医学杂志, 2015(24):700.
[7]边圆, 王甲莉, 程凯,等. 2016年欧洲心脏病学会急性心力衰竭指南解读[J]. 中华急诊医学杂志, 2016, 25(7):5.
本文首发：医学界心血管频道
本文作者：师春焕
本文审核：赵洁慧
责任编辑：彭建萍 彭三妹
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