近日,中国科学家发现了一种治疗新型冠状病毒的新药,已经获得国家发明专利授权。专利说明书显示,10μM(微摩尔/升)的千金藤素抑制冠状病毒复制的倍数为15393倍。什么意思呢?假设一名新冠患者不用千金藤素药物时体内有15393个病毒,那么在用10μM千金藤素药物的情况下,病毒数将骤降为1个。这就说明,只需很少量的千金藤素就能阻止患者体内新冠病毒的扩增和传播。
这项专利的发明人是北京化工大学童贻刚团队。早在2020年1月新冠疫情爆发之初,童贻刚团队就接到任务,让他们利用专业的药物筛选平台,以最快的速度对数千种药物进行筛选,以期找到有效抑制新冠病毒的药物。
由于该平台依靠的穿山甲冠状病毒与新冠病毒在基因组和关键蛋白上的同源性高,筛选出来的结果也更可靠。2020年2月,童贻刚团队最早原创发现千金藤素具有超强抗新冠病毒活性。3月,他们发表了相关论文,现已成为ESI高被引论文。
此后,童贻刚团队进一步联合钟南山院士团队赵金存教授和石正丽教授团队用新冠病毒对千金藤素的抗新冠病毒效果进行了验证,确认了该药物的抗新冠病毒效果。
千金藤素试验数据
美国学者在《科学》杂志上发表的论文也证实,千金藤素的抗新冠病毒效果在其研究的26种药物中表现亮眼,且优于已获批上市的瑞德西韦和帕罗韦德。从目前的研究数据来看,千金藤素抑制新冠病毒的能力在所有人类发现的新冠病毒抑制剂中排名靠前。
研究人员对千金藤素、西拉菌素和盐酸甲氟喹这三种抗新冠病毒有效化合物进行试验,10uM的千金藤素、西拉菌素和盐酸甲氟喹在细胞感染72小时后分别能抑制病毒复制15393倍、5053倍和31倍,实验结果都可以重复。
那么,千金藤素是如何抑制冠状病毒复制的呢?童贻刚通过转录组学的方法来解释,千金藤素主要通过干扰细胞应激反应逆转受感染细胞中大多数失调的基因和通路,从而发挥抗冠状病毒效果。
千金藤素什么来头
千金藤素又叫千金藤碱,英文名Cepharanthine,分子式为C37H38N5O6。
千金藤素分子式
此前,千金藤素一直作为一种白细胞增生药来使用。它能够促进骨髓组织增生,从而升高白细胞,用于治疗白细胞减少症。动物实验表明,千金藤素可以明显预防丝裂霉素引起的白细胞减少,但不抑制丝裂霉素的抗癌作用。千金藤素在临床上主要用于因肿瘤化疗、放疗引起的粒细胞缺乏症和其他原因引起的白细胞减少症。
而制造千金藤素的主要原材料为传统中药地不容。地不容是防己科、千金藤属植物,它的名称来源于明代兰茂所著的《滇南本草》,在《中国植物志》中被确定为正式名称。地不容的别名有很多,比如地芙蓉、乌龟梢、金丝荷叶、地乌龟、金线吊乌龟、山乌龟、地胆、金不换,等等。
地不容
地不容属于多年生秃茎草质藤本,长达数米,喜欢生长在石灰岩区、篱落间或多石小山及多刺灌木丛中,主要分布在我国云南东部、中部和西部、四川西部和南部。
《唐本草》记载:“(地不容)味苦,大寒,无毒。”《云南中草药选》记载:“(地不容)辛苦,凉,有小毒。”地不容主治清热解毒,消痰,截疟,止痛,治痈疽肿毒,喉闭,疟疾,胃痛。
中药和西药,谁才是真正的新冠特效药
自新冠疫情爆发以来,有两种来自美国的西药被吹得神乎其神,一种是吉利德的瑞德西韦,另一种是辉瑞的帕罗维德片。
瑞德西韦因英文名Remdesivir音译类似于“人民的希望”,一度被某些利益团体鼓吹为治疗新冠的救世主。实际上,瑞德西韦在国内进行临床试验时,试验刚进行到一半就进行不下去了,因为招募的志愿者病人看到中医治疗效果好,都跑到中药试验组那边去了。
瑞德西韦
世界卫生组织也曾发表过声明:不论新冠住院患者病情多严重,都不建议使用抗病毒药物瑞德西韦进行治疗,因为尚无证据表明该药能提高患者生存率或降低患者对呼吸机的需求等。
辉瑞生产的帕罗维德片更是被冠以“新冠特效药”的名号,只不过,这种被紧急批准使用的药物没有经过三期临床,在药效和安全性方面存在着相当大的不确定性。所谓帕罗维德片,其实是奈玛特韦和利托那韦的组装片剂。奈玛特韦是瑞辉研发的新药,利托那韦则是治疗晚期或非进行性的艾滋病的老药。
帕罗维德片
辉瑞公司之前就已被爆出在新冠疫苗接种三期临床试验中数据造假的丑闻。爆料者来自于《英国医学杂志》,该杂志发表的报告指出,知情者提供了数十份公司的内部文件、照片、录音和电子邮件,证明辉瑞公司工作人员在关键性试验中“修改文件日志”并“随意填写实验数据”。直到FDA败诉,辉瑞才被迫公布其生产的疫苗存在多达1291种毒副作用。
而我们这边研发和生产的治疗新冠的药物和疫苗,都是经过严格的三期临床之后才上市的,这种为公众利益负责的谨慎态度,却被某些别有用心的人指责为新药研发进度缓慢、技不如人。
中草药
这次千金藤素的发现,再次证明了传统中医的巨大作用。屠呦呦根据传统中医治疗疟疾的经验,选择青蒿作为疟疾药物的提取研究对象,从中提取出的青蒿素挽救了全球特别是发展中国家数百万人的生命,为人类治疗和控制这一重大寄生虫类传染病做出了革命性的贡献。如果这一次我们能够凭借千金藤素终结新冠疫情,那么传统中医药学在人类医学史上的地位将更加稳固。
从目前的实验数据来看,这种可能性很大。
古代中医典籍《本草纲目》
包括《神农本草经》、《本草纲目》、《黄帝内经》在内的古代中医典籍是中华传统文化的精华,是无数中医先辈智慧的结晶,即便是人类文明发展到今天,我们仍然能够从这些先辈总结的验方中汲取养分,治病救人,甚至能够帮助我们攻克许多现代医学解决不了的医学难题。
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