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滴注西咪替丁后,患者「疯了」?原因竟是……

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  一文get西咪替丁“使用攻略”~

  西咪替丁是一种常见的组胺H2受体拮抗剂,主要作用于壁细胞上H2受体,起竞争性抑制组胺作用,抑制基础胃酸分泌,也抑制由食物、组胺胃泌素、咖啡因及胰岛素等刺激所刺激的胃酸分泌。

  尽管西咪替丁的安全性较高,但临床中的不合理用药可能仍会导致不良反应,甚至是严重不良反应的发生。

  案例1

  入院

  患者,男性,因胃炎急性发作就诊,查体温36.8℃,心率75次/min,血压120/70mmHg。

  给药

  当即给予西咪替丁注射液0.6g+250ml 0.9%氯化钠溶液静脉滴注。

  突发

  输液约15min,患者出现躁狂,妄语,并伴恶心症状。

  处理

  当即停止输液,肌内注射地西泮10mg,观察20min后上述不良反应症状消失。

  原因分析

  由于西咪替丁能够穿透血脑屏障,可以对中枢神经系统产生影响,从而使中枢神经系统H2受体受到阻滞,可能造成精神异常。

  案例2

  入院

  患者,女性,因胃痛入院。

  给药

  给予抗酸、保护胃黏膜治疗,西咪替丁0.2g口服,2次/d。

  突发

  数日后,患者出现双腿肌痛并伴乳房胀痛。

  处理

  停药后症状消失。

  原因分析

  西咪替丁是第一代H2受体拮抗剂,除有抑制胃酸分泌的作用外,还有免疫调节的作用,也不排除免疫介导基础上的直接毒性作用。

  随着西咪替丁在临床应用中的不断扩大,出现了许多新的不良反应,如对神经系统、生殖系统、心血管系统、泌尿系统、内分泌系统产生不良反应以及过敏性反应。

  因此,在临床应用中一定要掌握药物的不良反应、适应证及注意事项,根据疾病需要合理用药,避免滥用,特别是有些疗效并不确实,应遵照说明书应用,做到安全用药,合理用药。

  那么,快来get这份西咪替丁的“使用攻略”吧!

  西咪替丁临床应用的注意事项

  1.对西咪替丁过敏者禁用。

  2.孕妇及哺乳期妇女禁用。

  由于西咪替丁能通过胎盘屏障,并能进入乳汁,故孕妇及哺乳期妇女禁用,以避免引起胎儿和婴儿肝功能障碍。

  3.避免长期用药。

  西咪替丁有抗雄性激素的作用,长期用药或加大剂量时会出现男性乳房肿胀、泌乳现象和性欲减退。长期用药还可能出现腹泻、眩晕、头痛、肌痉挛或肌痛、皮疹、脱发等。

  4.避免突然停药。

  突然停药可能导致慢性消化性溃疡穿孔,估计为停药后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药 (每晚400mg) 3个月。

  5.老年人、儿童应慎用。

  6.慢性炎症患者慎用,如系统性红斑狼疮患者,西咪替丁的骨髓毒性可能增高。

  7.严重心脏及呼吸系统疾患、肝肾功能不全患者慎用。

  西咪替丁可引起心动过缓、心房纤颤、室上性心动过速、室性早搏、心室颤动、传导阻滞、心脏停搏等,且大多发生在有心血管疾病患者及其他内科病患者中。肝病与肾病患者,西咪替丁进入脑脊液的数量明显增加,该类患者应用西咪替丁容易出现中枢神经系统中毒反应。

  警惕西咪替丁与其它药物的相互作用

  西咪替丁联合用药时,不合理的配伍可能引起血药浓度降低或增高,产生疗效抑制或药物竞争现象,甚至药物结构发生变化。因此,一定要警惕容易出现的药物相互作用。

  ①西咪替丁可抑制抗凝血药华法林、双香豆素等在肝脏的代谢;

  ②抗酸药氢氧化铝、氧化镁、甲氧氯普胺,可抑制西咪替丁的胃肠道吸收,而使其血药浓度降低;

  ③可减弱硫糖铝的作用 (因硫糖铝需经胃酸水解后才起作用,而西咪替丁抑制胃酸分泌) ;

  ④可使β受体阻断剂、三环类抗抑郁药、苯妥英钠或其他乙内酰脲类、抗癫痫药血药浓度升高;

  ⑤能降低四环素的溶解度,并减少其吸收;

  ⑥可使阿司匹林吸收增多,作用增强;

  ⑦可减少普鲁卡因酰胺在肾脏的排泄,使其血药浓度增加;

  ⑧可延缓咖啡因的代谢,并易出现毒性;

  ⑨西咪替丁的咪唑环与其侧链上的氰基,能与细胞色素P-450酶的血红素部分结合,阻止其他药物与P-450的结合,因而能抑制合用药的代谢速度,增加其药理作用;

  ⑩西咪替丁在从肾小管弱碱系统分泌时能抑制其他弱碱性药物的分泌,增强其药物作用。如二甲双胍等,合用时要注意调节剂量;

  ?具有重要临床意义的硝苯地平、利多卡因、奎尼丁、普鲁卡因胺、苯妥英钠、华法林、氨茶碱等药物与西咪替丁合用时要特别注意。

  表1:西咪替丁与药物的相互作用

  

  西咪替丁的临床新用途

  除用于治疗消化性溃疡外,西咪替丁在临床中具有许多新的药理作用及用途。

  1

  治疗病毒性肠炎

  虽然西咪替丁是临床上治疗消化性溃疡的常用药物之一,但近年来研究发现,奥美拉唑、兰索拉唑等药物在胃溃疡的治疗效果方面优于西咪替丁。许多新的研究发现,将西咪替丁用于治疗轮状病毒肠炎具有止泻迅速、安全可靠的优点,能够有效减少渗出和缩短患者的病程,取得临床早期治愈效果。

  2

  治疗皮肤疾病

  过敏性紫癜又称出血性毛细血管中毒症,是一种较常见的微血管变态反应性出血性疾病,主要以广泛的小血管炎症为病理基础。西咪替丁能阻断T细胞表面的H2受体,切断免疫抑制的中间环节,发挥其免疫调节作用。

  西咪替丁对疱疹病毒的复制有抑制作用,并提高T淋巴细胞的转化率,提高机体抗病毒能力,另外,其抗组胺作用能够增加毛细血管通透性,有止痛、消肿、止痒作用,可减少皮肤损害,促进疾病后期愈合。

  3

  辐射防护作用

  西咪替丁具有清除自由基、提高内源性抗氧化酶活性的抗氧化作用,免疫调节作用。除此之外,它具有降低骨髓细胞微核率、减轻电离辐射对骨髓细胞DNA的损伤、促进机体造血功能的辐射防护作用。西咪替丁的辐射防护作用可能与提高机体抗氧化能力、调节免疫和保护造血功能有关,但其具体的作用机制有待进一步研究。

  参考文献:

  [1]夏斌,王玉宇,赵瑛.西咪替丁引起肌肉剧烈疼痛一例[J].中华内科杂志,2002(04):55.

  [2]刘玉明,何颖,沈先荣.西咪替丁应用的安全性研究进展[J].中国医药导报,2017,14(26):29-32.

  [3]郭淑英.西咪替丁的临床应用及注意事项[J].临床和实验医学杂志,2006(06):827.

  [4]谢珍香.西咪替丁的不良反应及应用注意事项[J].健康必读旬刊,2013,12(002):269.

  [5]徐瑞.西咪替丁致不良反应130例分析[J].临床合理用药杂志,2015,8(05):96-97.

  [6]何颖,沈先荣,蒋定文.西咪替丁的辐射防护作用机制研究进展[J].中国药房,2018,29(5):707-710.

  本文首发:医学界消化肝病频道

  本文作者:楸楸

  本文审核:杨卫生 景德镇市第二人民医院副主任医师

  责任编辑:Mary

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  本文原创 如需转载请联系授权

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