螺环吲哚酮是广泛存在于天然产物或药物中的一类核心骨架，近些年来越来越多的具有这类骨架的天然产物及其衍生物被证实具有潜在的新药发展价值，从而引起了广泛的关注。不过这些研究大多集中在药理领域，杀虫剂相关的研究较少。
前期研究结果表明β-Carbolines类生物碱和色氨酸具有抗病毒、抗菌和抗虫活性，而spirooxindole类生物碱具有与β-Carbolines相同的生源前体——色氨酸，故可能会有类似的生理活性。
近日，南开大学汪清民教授课题组报道 设计合成了一系列螺环吲哚酮及其衍生物，测试化合物的抗病毒、抗菌和抗虫活性，还分析讨论了化合物合成中的非对映选择性机理和构型问题。
活性测试结果表明这些化合物具有中等至良好的抗TMV活性，其中化合物22活性最好，优于阳性对照利巴韦林。大多数化合物对14种植物病原真菌都表现出广谱的抗菌活性，还有部分化合物表现出抗虫活性，化合物17活性最好，对淡色库蚊的LC50为0.32 mg/L。
部分化合物的NMR信号表现为两组峰，而其他化合物只有一组峰，化合物构型差异来源于氮原子的手性，不同分子中氮原子的转换难易程度影响着化合物的结构。
相关研究发表于JAFC，题为“Design, Synthesis, Characterization, and BiologicalActivities of Novel Spirooxindoles Analogues ContainingHydantoin, Thiohydantoin, Urea, and Thiourea Moieties”。
原文DOI ：10.1021/acs.jafc.0c04488
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