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二甲双胍减少肝糖产生,降低肠对糖的吸收,服用时要注意这些问题

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盐酸二甲双胍是一种降血糖药,具有提高2型糖尿病患者的血糖耐受性,降低基础和餐后血糖的作用。盐酸二甲双胍的作用机理不同于其它类型的口服降血糖药,它可减少肝糖的产生,降低肠对糖的吸收,并且可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性。

与磺酰脲类(格列美脲、格列齐特等)药物不同的是,盐酸二甲双胍不会对2型糖尿病患者,或者正常血糖患者产生低血糖症(除特殊情况)。盐酸二甲双胍治疗后,胰岛素的分泌保持不变,而降低空腹胰岛素水平及每日血浆胰岛素水平。

  • 首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病患者。
  • 对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生。
  • 也可与磺酰脲类,如格列本脲、格列齐特等口服降血糖药合用,具协同作用。

口服二甲双胍主要在小肠吸收。进食略减少药物的吸收速度和吸收程度。国内口服本品的药代动力学试验表明,口服后达血药峰浓度时间为3.9±0.8小时。二甲双胍几乎不与血浆蛋白结合。本品主要经肾脏排泄,口服本品后24小时内肾脏排泄90%。

一、使用二甲双胍应注意以下问题:

1、肠溶制剂,应整片吞服,不得嚼碎或掰开服用。
2、口服本品期间,应定期检查肾功能,以减少乳酸中毒的发生,尤其是老年患者更应定期检查肾功能。接受外科手术和碘剂X线摄影(血管造影)检查前,患者应暂时停止口服本品。

3、肝功能不良:某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能损害。因此有肝脏疾病者应避免使用本品。

4、应激状态:在发热、昏迷、感染和外科手术时,服用口服降糖药患者易发生血糖暂时控制不良,在此时必须暂时停用本品,改用胰岛素。待应激状态缓解后恢复使用。

5、对1型糖尿病患者,不宜单独使用本品,而应与胰岛素合用。

6、二甲双胍可减少维生素B12吸收,但极少引起贫血。应定期进行血液学检查。如发生应排除维生素B12缺乏。

7、既往服用盐酸二甲双胍片治疗,血糖控制良好的2型糖尿病患者出现实验室化验异常或临床异常(特别是乏力或难于表达的不适),应当迅速寻找酮症酸中毒或乳酸酸中毒的证据,测定包括血清电解质、酮体、血糖、血酸碱度、乳酸盐、丙酮酸盐和二甲双胍水平,存在任何类型的酸中毒都应立即停用,开始其他恰当的治疗方法。
8、单独接受盐酸二甲双胍片的患者正常情况下不会发生低血糖,但当进食过少,或大运动量后没有补充足够的热量,与其他降糖药联合使用(例如磺脲类药物和胰岛素),饮酒等情况下会出现低血糖,须注意。

9、老年、衰弱或营养不良的患者,以及肾上腺和垂体功能低下、酒精中毒的患者更易发生低血糖。老年患者和服用β-肾上腺阻滞剂(如美托洛尔、比索洛尔等)的患者的低血糖很难辨认,须注意。
10、患者应当了解盐酸二甲双胍片治疗的潜在危险和益处,以及选择治疗的方式。也应知道同时控制饮食、规律运动的重要性,以及规律监测血糖、糖化血红蛋白、肾脏功能和血液学参数的重要性。

11、须向患者解释乳酸酸中毒的危险性、症状和容易发生乳酸酸中毒的情况。当出现不能解释的过度呼气、肌痛、乏力、嗜睡或其他非特异性症状时,应立即停药,及时看医生。在二甲双胍治疗的初期常出现胃肠道症状,一旦患者坚持某一剂量治疗后出现胃肠道症状,通常与药物本身无关,随后出现的胃肠道症状可能是由于乳酸酸中毒或其他严重的疾病造成的。

12、不推荐孕妇使用本品。哺乳期妇女应慎用本品,必须使用本品时,应停止哺乳。10-16岁2型糖尿病患者使用本品的最高日剂量为1.8g。不推荐10岁以下儿童使用本品。65岁以上老年患者使用二甲双胍时,应谨慎,并定期检查肾功能。通常不用最大剂量。不推荐80岁以上的患者使用本品,除非肌酐清除率检查表明肾功能未降低。

13、二甲双胍不与血浆蛋白结合,不易发生药物相互作用,但有增加华法林的抗凝血倾向。

二、以下情况二甲双胍禁用:

1、肾脏疾病或下列情况禁用:心力衰竭(休克)、急性心肌梗塞和败血症等引起的肾功能障碍(血清肌酐水平≥1.5毫克/分升(男性),≥1.4毫克/分升(女性)或肌酐清除异常)。
2、需要药物治疗的充血性心衰,和其他严重心、肺疾患。
3、严重感染和外伤,外科手术,临床有低血压和缺氧等。
4、已知对盐酸二甲双胍过敏。
5、急性或慢性代谢酸中毒,包括有或无昏迷的糖尿病酮症酸中毒,和糖尿病酮症酸中毒需要用胰岛素治疗。
6、酗酒者。

7、接受血管内注射碘化造影剂者,即做血管造影时,应暂时停用本品。

8、维生素B12、叶酸缺乏未纠正者。

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医院临床药师,主管药师,执业药师,专注合理用药,大众健康科普。
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