救人无数的抗凝药，前世居然是毒药？

很多人可能都没想到，解决了无数血栓问题的第一代抗凝药，最早居然是一种毒药！

　　抗凝药对于房颤患者来说非常重要，让我们来一起走进抗凝药的前世今生。

抗凝1.0：华法林诞生

　　华法林最初是以老鼠药出现在历史舞台上的，鼠药华法林能够让老鼠吃后出血不止，但是它起效缓慢，老鼠今天吃了，明天才会死去，大大降低了老鼠的警惕性。

　　作为一种毒力强大而又不对人和家禽产生太大危险的化合物，华法林一度在鼠药领域独占鳌头。

　　直到1950年，一个美国士兵吃下老鼠药华法林企图自杀，但是由于华法林起效缓慢，这个士兵并没有立刻死去，在送院进行急救注射维生素K之后，他居然完全康复了！

　　这件事情让科学家认识到华法林对人的毒性小且可以用于人体，于是他们反复研究华法林，尝试把它用于疾病治疗，经过多次临床实验，终于在1954年，美国FDA批准华法林作为药物用于人体。

　　作用于人体的华法林可以对抗维生素K，阻止凝血因子的合成，从而起到抗凝作用，为血栓栓塞事件提供了必要的保护。

　　但是华法林的局限性也比较多，它有引起致命出血的危险，而且华法林药效跟药代动力学都不稳定，容易与很多食物、药物发生相互作用，患者必须要经常监测和调整剂量。

抗凝2.0：50年后新型口服抗凝药诞生

　　随着科技的发展，抗凝药也在进行着世代的更迭，在2010年之后美国FDA陆续批准了多种新型抗凝药，如达比加群、利伐沙班、阿哌沙班。

　　随着达比加群第一次被用于非瓣膜病房颤患者相关的卒中预防中，抗凝药也迈向了新的诗篇。

　　虽然新型口服抗凝药无论从安全性、疗效还是服用便利性方面来说都要优于华法林，但还是不能百分之百避免大出血的危险，而且最重要的地方在于，这些抗凝药都没有一种“逆转剂”。

　　什么是“逆转剂”呢？

　　我们知道抗凝药有阻止血液凝固的作用，能够防止血栓的形成。但是相对的，万一在特殊情况下，比如车祸受伤、急症需要手术等，患者需要立即恢复凝血功能，这时候就很急迫地需要一种“逆转剂”，快速消除抗凝药的作用，让血液的凝血功能重新上线。

抗凝3.0：抗凝药+逆转剂

　　当然科学家们没有停止对抗凝药“逆转剂”的研究，2015年一种突破性的治疗药物横空出世——依达赛珠单抗作为达比加群的“逆转剂”获得了FDA的批准。

　　由于依达赛珠单抗是达比加群的特异性逆转剂，只能逆转达比加群的作用而无法对其它新型抗凝药产生作用，于是达比加群+依达赛珠单抗作为一对组合正式“出道”，开启了双宿双栖之旅。

　　在一项名为RE-VERSE AD 的实验中，这个“逆转剂”100%地逆转了达比加群的凝血反应，而且这种“解药”一经注射，逆转效果就马上出现。

　　至此，达比加群+依达赛珠单抗这种抗凝药+逆转剂的组合让抗凝药走进了3.0时代，开启了抗凝治疗领域最新的革新。达比加群在常规情况下为房颤患者提供远离卒中风险的保护，依达赛珠单抗在特殊情况下，比如车祸或急诊手术，迅速逆转抗凝效果挽救患者生命。